月中有兔一说，始见于屈原《天问》：“夜光何德，死则又育？厥利维何，而顾冤在腹？”卜逸注：“言月中有冤，何所贪利，居月之腹而顾望乎？冤一作兔。”王逸以冤解释为兔，有学者认为王氏望文生义，根本不足信。近人汤炳正《屈赋新探》认为顾冤应为于冤，即虎，指出月中有兔之说，实来自月中有虎的神话。于冤，宋人徐铱校订的大徐本《说文解字》作“乌舰”，于、乌古同音。而兢字从虎又从兔。上古神话中的月神是死神，而司鬼之神正是虎神，由此产生了月中有虎神的传说。而后由于虎在南方方言中读作“乌靓”，从而使虎讹变月中有兔的传说由此而来，月中由单有蟾蛤或玉兔，演变为月中既有兔蟾蛛，而虎作为白虎则归人二十八宿系统中去了。
兔在上古神话中与女神西王母大有关系。最初西王母的形象是“豹尾虎齿”、“蓬发戴胜”，为掌管灾厉和刑罚的凶神，后来逐渐演变为容颜绝世的美丽仙人。西王母是汉代画像砖、画像石中经常出现的神话题材，围绕在其身旁的有玉兔、三足鸟、九尾狐、蟾赊、开明兽等等。四川新繁出：1 二的画像砖，画西王母独居石室，端坐在虎头龙尾的宝座上，正是演变美化后相貌端庄威严的女神了。龙虎座的左方有三足乌，其脚下有一怪兽伏地，三足乌左边把戈而立的是为西王母站岗的大行伯。龙虎座的右方有一九尾狐，其下方有玉兔双手持灵芝仙草，玉兔的左～卜方有二人跪地求取长生之药。西王母座下有一蟾蛛直立而舞… … 这里的玉兔是持能延年益寿的灵芝仙草。而河南南阳出土的画像石，画西王母和东王公对坐石上，一下面是玉兔捣药。传说西王母有不死之药，玉兔专为其加工不死之药。足见玉兔起初并不在月中捣药。还有双兔持柞捣药，蟾赊双手举钵的图案。
据说射日英雄后界的妻子嫦娥偷服了西王付的不死之药，准备奔向月宫，为了慎重起见，到姓黄的巫师那里卜卜吉凶，巫师告诉她说大吉大利。于是嫦娥飞奔到了月宫里，并没有像巫师向她预言的日后大昌，相反却变成了一只丑陋的癫蛤蟆。诗人李商隐曾云“嫦娥应悔偷灵药”，是对她的怜悯和嘲讽。嫦娥变蟾赊，大概有被罚的意思。所以占籍《初学记》引《淮南子》云：“姐娥窃之（指不死之药）奔月，托身于月，是为蟾蛛，而为月精。”汉画像石可嫦娥奔月》，画面上嫦娥人首蛇躯，正一飞向月亮，而月亮中是蟾蛛。月中何时由蟾蛛生出玉兔？闻一多《天问疏证》考证，认为蛛与兔均从余声，则蟾赊讹读作蟾兔。于是玉兔进一了月亮里面，传说演变为月中有蟾蛛和兔。河南南阳汉画像石《苍龙星座》中月亮里有了蟾蛤和兔并存的形象。嫦娥奔月神话后又逐渐演变，玉兔住在了月亮里，与在西王母身边一样，千的是捣药的活，加工不死之药。晋人傅玄《拟天问》云：“月中何有？白兔捣药，兴福降扯。”从此月亮里化形为蟾赊的嫦娥演变为住在月宫中的仙女嫦娥了，并有白兔捣药相伴。从此以后，人们把美丽的月亮的形象总是和住在月宫里的嫦娥和白兔联系起来，嫦娥竞成了后人形容女性美的赞词，白兔成了皓月的代称，而蟾赊则逐渐被湮没了。
《大唐西域记》还记载了一个月中玉兔的传说。相传婆泥斯国有个三兽塔，这里有狐狸、猿猴和玉兔在一起生活，相处十分和谐。有一天，天帝变作一位老头，向它们讨食充饥。狐狸出去寻回一条鲤鱼给老头，猿猴出去摘来野果给老头。只有兔子出去转了好久，什么也没有带回来，觉得对不起老人，便投身火里，用自己的身体给老人当餐。老头拿着烧焦了的玉兔，叹息地说：“玉兔的诚心，真让我感动啊！为了不使玉兔泯灭，我将它寄生到月亮卜去，让后人世世代代都能看到它。”月中玉兔因此而来。这个佛经故事反映了佛对自我牺牲精神的高度赞赏，给玉兔增添了一层祥瑞的光环。
大约自晋代以后，蟾蛛逐渐从月中消失，玉兔独占月亮的图案成为主流。江苏丹阳南朝墓中出土有日轮月轮画像砖，月轮砖中只有玉兔在树下捣药，与汉代画像砖、画像石中月亮里是蟾赊或兔与蟾蛛并存截然不同。玉兔捣药的形象在晋以后历代雕刻、绘画中屡见，且深人人心，家喻户晓。直到清代年画中画月宫便是玉兔捣药形象，如《广寒宫》图下月宫内为玉兔在捣臼中仙药，背景宫殿上写“广寒宫”，其上画诸天星君和观音坐于莲座，旁有善才童子和龙女。基本上承袭画月宫绘“捣药之玉兔，人立而执柞”传统。在清代刺绣中出现兔时也多为玉兔捣药纹。清末画家吴友如画南朝陈后主贵妃张丽华，亦以月中玉兔捣药传说人画。
